Основные фармакодинамические эффекты.

Предыдущая12131415161718192021222324252627Следующая

1. Положительный инотропный эффект – усиливается систола; увеличивается ударный и минутный объем кровообращения. На кардиограмме повышается зубец R, суживается комплекс QRS.

2. Отрицательный хронотропный эффект – замедление ЧСС, удлинение диастолы.

3. Отрицательный дромотропный эффект – снижение скорости проведения импульса в проводящей ткани сердца, особенно в артрико-вентрикулярном узле и в других отделах.

4. Положительный батмотропный эффект – увеличение возбудимости кардиомиоцитов, в результате увеличения чувствительности сердца к гуморальным факторам.

Фармакокинетика.

Принята классификация сердечных гликозидов по фармакокинетическим показателям:

I. Неполярные сердечный гликозиды (липофильные):

- препараты наперстянки.

II. Полярные сердечные гликозиды

- строфантин;

- коргликон.

Всасывание. Препараты I группы хорошо всасываются в ЖКТ, обладают высокой липидорастворимостью. Используются преимущественно для перорального применения. Абсорбция преимущественно осуществляется методом пассивной диффузии, снижается при повышении кислотности желудочного сока, усиления перистальтики кишечника, нарушения процесса микроциркуляции.

Препараты II группы практически не адсорбируются в ЖКТ, вводятся внутривенно, перед введением разводят изотоническим раствором NaCl.

В плазме крови сердечные гликозиды образуют комплексы с альбуминами. С уменьшением полярности их связь с белками становиться сильнее.

Препараты I группы хорошо связывается с транспортными белками (60-95%), вследствие этого эффект наступает не сразу, препараты склонны к кумуляции.

Препараты II группы мало связываются с белками (5%), вследствие

этого эффект проявляется быстро.

При гипоальбуминемии связь сердечных гликозидов с белками уменьшается.

В организме сердечные гликозиды распределяются равномерно. Оказывают влияние на сердечную мышцу, благодаря их связыванию с высокоспецифическими рецепторами в мембранах кардиомиоцитов.

Препараты I группы хорошо расстворяются в липидах, способны

накапливаться в подкожно-жировой клетчатке.

Выведение.

I. Период полувыведения (t1/2) длительный (у дигитоксина – 165 ч).

II. t1/2 короткий (8 ч).

Показания к применению.

1. Хроническая сердечная недостаточность, возникающая при миокардитах, клапанных пороках серца, в результате тяжелых травм, септическом, ожоговом шоках, в результате лучевой болезни (преимущественно препараты I группы).

2. Острая сердечная недостаточность (используют преимущественно препараты II группы).

3. Лечение тахиаритмии.



Особенности назначения препаратов наперстянки.

Препараты наперстянки назначают по схеме, после дигитализации.

Дигитализацию (насыщение) проводят в течение недели, в этот период препараты назначают по схеме в дозах, необходимых для насыщения транспортных белков крови. В последующем переходят на поддерживающие дозы, которые предупреждают кумуляцию.

Побочные эффекты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия до антривентрикулярного блока, возможны экстрасистолы.

1. Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, боли в животе на фоне отсутствия аппетита, диарея.

2. Со стороны органов зрения – снижение остроты зрения, нарушение аккомодации, изменение цветового восприятия (преобладание желто-зеленого тона), дрожание предметов.

3. Психоневротические нарушения – слабость, утомляемость, бессонница, депрессия, бред, галлюцинации

4. Эндокринные нарушения – гинекомастия, импотенция у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.


8503230673663263.html
8503276862842753.html

8503230673663263.html
8503276862842753.html
    PR.RU™